Эзомепразол – противоязвенное средство, действующее по принципу группы ингибиторов протонного насоса. Назначается при хронических эрозивных поражениях и высокой кислотности для нормализации состояния.
Компоненты и форма выпуска
Отпускается в форме таблеток, а также порошка, из которого готовят инъекционный раствор. Таблетки по 40 мг, 7 штук в блистере. В одном флаконе с порошком эквивалентного эзомепразола 40 мг. Масса белая, без включений.
Лечебные свойства
Согласно инструкции по применению, Эзомепразол является изомером омепразола, который угнетает синтез соляной кислоты узконаправленным действием. Препарат представляет собой ингибитор кислотного насоса клеток, расположенных в слизистых оболочках желудка. Изомеры омепразола проявляют выраженную терапевтическую активность.
Медикамент является слабым основанием, которое в кислой среде желудка концентрируется и превращается в активную форму. Там блокирует фермент Н+-АТФ-азу, угнетая любые виды секреции соляной кислоты еще на стадии ее синтеза.
Через пять дней приема препарата требуемый уровень кислотности желудочного сока сохранялся в среднем в течение 17 часов в сутки. Исследования проведены с привлечением пациентов, страдающих гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Эффект сохраняется вне зависимости от способа применения лекарства.
Параллельные эффекты на фоне терапии
Во время терапии препаратами с антисекреторной активностью уровень гастрина в крови увеличивается в ответ на снижение концентрации соляной кислоты желудочного сока. Повышается уровень хромогранина А.
Снижение уровня кислотности желудочного сока приводит к повышению количества бактерий, с которыми обычно справляется соляная кислота. Лечение эзомепразолом может приводить к повышенному риску желудочно-кишечного инфицирования клостридиями, сальмонеллой.
Препарат метаболизируется ферментами печени, при применении один раз в сутки накапливаться в организме не способен. После перорального применения выводится в форме метаболитов мочевыделительной системой и вместе с каловыми массами. Меньше одного процента препарата в неизменной форме выводится мочой.
Особые группы пациентов
Результаты исследования профиля безопасности для детей оказались аналогичными, как и для взрослых. Исследования с участием пациентов со сниженной функцией мочевыделительной системы не проводились. Изменений метаболизмы препарата у таких пациентов не ожидается.
Незначительно изменяется метаболизм у пациентов от 71 года. При легких или умеренных патологиях гепатобилиарной системы метаболизм может быть нарушен. При тяжелых дисфункциях печени скорость метаболизма значительно снижается, потому рекомендованная суточная дозировка в таких случаях должна быть ниже стандартной в два раза.
Показания к назначению
Взрослым Эзомепразол назначают в случаях:
- гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
- тяжелой симптоматики рефлюкса;
- язв и эрозий желудка на фоне приема НПВС или антибиотиков;
- профилактики язвообразования при терапии НПВС.
Препарат может быть назначен для поддержания гемостаза у пациентов после лечения острого кровотечения на фоне язвы кишечника или желудка.
Детям от одного года показано применение препарата в рамках антисекреторной терапии при рефлюкс-эзофагите, эрозиях пищевода и желудка, а также при тяжелой симптоматике рефлюкса.
Противопоказания
Запрещено применение Эзомепразола пациентам с известной повышенной чувствительностью к действующему веществу, а также замещенным бензимидазолам. Не сочетать с нелфинавиром и атазанавиром.
Способ применения
При использовании внутривенной формы введения рекомендуется проводить терапию коротким курсом и как можно скорее переходить на пероральное применение.
Капельное введение проводится в течение от десяти до тридцати минут. При острых кровотечениях вводят препарат в форме инфузии длительностью в полчаса, затем продолжают введение длительной инфузией в течение трех суток.
При нарушении функции почек, в пожилом возрасте коррекция дозировки не требуется. Пациентам с заболеваниями печени назначают уменьшенные дозировки.
Разведение и утилизация
Эзомепразол в форме порошка необходимо разводить и утилизировать остатки в соответствии с приведенными рекомендациями. Перед введением необходимо осмотреть состояние препарата. При наличии вкраплений или изменения цвета применение запрещено. Можно использовать только прозрачные растворы. Один флакон предназначается для одного разведения.
Если все содержимое флакона не нужно, следует утилизировать остатки согласно местным требованиям.
Раствор для инъекций готовят с добавлением 0,9% натрия хлорида. Раствор должен получиться бесцветный, прозрачный. Допускается наличие слабого желтого оттенка.
Передозировка
Симптомы передозировки: слабость, вялость, расстройства работы системы пищеварения. Специфического антидота нет. Диализ не эффективен. Требуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Нежелательные реакции
Приведенные побочные эффекты при лечении встречаются у одного на тысячу и одного на сотню пациентов:
- кровь и лимфа: тромбоцитопения, лейкопения;
- метаболизм: периферические отеки;
-
психика: бессонница, депрессивные состояния; - ЦНС: головные боли, сонливость, головокружения, ощущение мурашек по коже;
- органы чувств: нечеткость зрительного восприятия, вертиго;
- ЖКТ: боли в животе, метеоризм, жидкий стул, тошнота до рвоты.
Лабораторная диагностика может определить повышение уровня печеночных трансаминаз. Очень редкие реакции: почечная недостаточность, гинекомастия, бронхоспазмы, слабость в мышцах.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется сочетать эзомепразол со следующими препаратами в связи со снижением их эффективности, снижением или повышением всасывания и токсическими эффектами:
- кетоконазол;
- итраконазол;
- дигоксин;
- нелфинавир;
- атазанавир;
- саквинавир;
- ампренавир.
Требуется снижение дозировки следующих препаратов при параллельном применении:
- диазепам;
- имипрамин;
- фенитоин;
- циталопрам.
Не рекомендуются сочетания с такими препаратами: клопидогрел, цизаприд, цилостазол, метотрексат, кларитромицин, рифампицин, зверобоя экстракт.
Особые указания
Следует предварительно исключить злокачественные новообразования в желудке, так как эзомепразол может скрывать их симптоматику и замедлять обнаружение. Во время лечения может снижаться всасываемость цианокобаламина.
Длительное лечение свыше трех месяцев может провоцировать гипомагниемию – требуется регулярный контроль формулы крови. Препарат может препятствовать диагностике нейроэндокринных новообразований.
Беременным и кормящим женщинам
Данные о безопасности и эффективности Эзомепразола в этот период ограничены. Исследования на животных не показали влияния на развитие плода. Назначение должно проводиться с осторожностью в минимальных терапевтических дозировках при беременности. При лактации применение противопоказано.
Условия продажи и цена
Эзомепразол отпускается по рецепту. Цена упаковки Эзомепразола с инструкцией по применению в аптеках Москвы – от 206 до 357 рублей. Купить препарат в форме порошка для растворов можно по цене от 295 до 357 рублей.
Аналоги
Аналоги Эзомепразола:
-
Деспазол; - Нексиум;
- Зерцим;
- Некспро;
- Пемозар;
- Эзера;
- Эзолонг;
- Эзомапс.
Ранее в аптеках России продавались таблетки Эзомепразол Канон с инструкцией по применению – это российский дженерик. Однако на данный момент указанный регистрационный номер исключен из реестра лекарственных средств.
Заменители, которые могут быть назначены вместо Эзомепразола, и по отзывам и фармакологическому описанию обладают подобными эффектами:
- Омепразол;
- Рабепразол;
- Пантопразол;
- Париет;
- Разол;
- Орнистат;
- Зульбекс.
